口服酮康唑的功效及注意事項
口服酮康唑為類白色結晶性粉末,咪唑類的抗真菌藥物,作用機制為抑制真菌細胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細胞膜的通透性,抑制其生長。酮康唑可用于治療淺表和深部真菌病,如皮膚和指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸真菌感染等,以及由白色念珠菌、類球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染但是因為口服酮康唑存在嚴重肝毒性不良反應,已停止生產銷售使用,撤銷藥品批準文號。
口服酮康唑的藥理作用
本品咪唑類抗真菌藥。對皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱都有抑菌和殺菌作用;除蟲霉目外,對曲霉菌、申可孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬的作用較弱。作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細胞膜上麥角固醇的生物合成。
口服酮康唑的注意事項
1、胃酸缺乏及酒精中毒者慎用。
2、在治療前及治療期間應定期檢查肝功能。血清氨基轉移酶的升高可能不伴肝炎癥狀,然而,如果血清氨基轉移酶值持續升高(即使是輕度升高)或加劇,或同時伴有肝毒性癥狀時均應立即中止該品的治療。
3、本品不宜用于治療真菌性腦膜炎。
4、本品可能會導致血清氨基轉移酶升高,因此也可引起血膽紅素升高。
5、曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害藥物的患者,應注意肝損害反應,如常見的倦怠伴有發熱和黃疸等癥狀。用灰黃霉素治療的患者,開始用該品前最好停止服用灰黃霉素一個月。
6、服藥期間禁止服用酒精類飲料。如發生頭暈、嗜睡時需引起注意。
7、該品可與食物同時服用,以促進該品的吸收并減少惡心、嘔吐反應。
8、該品對某些肝氧化酶有一定抑制作用,故可延緩依賴此酶系代謝的藥物的消除,使血藥濃度升高,加重不良反應。
9、偶有病例報道該品對飲酒者有戒酒樣作用,表現為潮紅、皮疹、外周水腫、惡心和頭痛等,一般可在數小時內消失。
10、同時應用西咪替丁或呋喃硫胺,至少應口服該品2小時后再服用上述藥物。